人肝微粒體

 

人肝微粒體是體外研究一個(gè)化合物的代謝(酶抑制，清除率和代謝鑒定)以及藥物-藥物相互作用的主要工具。通常根據(jù)特定細(xì)胞色素酶的活性水平來(lái)選擇微粒體。

人肝微粒體來(lái)源于肝臟內(nèi)質(zhì)網(wǎng)膜的亞細(xì)胞組分，含有豐富的藥物代謝酶，是非常有價(jià)值的研究藥物代謝和藥物相互作用的工具，主要用于評(píng)價(jià)藥物或候選化合物代謝穩(wěn)定性(體外T1/2 和固有清除率CLint)、CYP450代謝表型研究(確認(rèn)主要的代謝酶)、藥物對(duì)CYP450各亞型酶的抑制作用(IC50)以及代謝物和代謝途徑的鑒定 。

 

齊氏生物提供的肝微粒 體來(lái)源于肝臟內(nèi)質(zhì)網(wǎng)膜的細(xì)胞組分，由肝細(xì)胞提取的每批產(chǎn)品都經(jīng)過(guò)FDA推薦的方法，對(duì)每批肝細(xì)胞微粒體活性進(jìn)行檢測(cè)，然后于凍存管包裝，10mg/管；-80℃保存，干冰運(yùn)輸。
 

四、論文引用

1.Metabolism of chicoric acid by rat liver microsomes and bioactivity comparisons of chicoric acid and its metabolites Q Liu, Y Wang, CX Xiao, W Wu, X Liu - Food & function, 2015 - pubs.rsc.org… 11–14 Moreover, chicoric acid has showed anti-inflammatory, anti-bacterial, anti-HIV activities, hypoglycemic and hepatocyte protective properties … Rat liver microsomes were obtained from CHI Scientific, Inc. (Massachusetts, USA) .

2.Hypoxia-triggered gene therapy: a new drug delivery system to utilize photodynamic-induced hypoxia for synergistic cancer therapy C Huang, J Zheng, D Ma, N Liu, C Zhu, J Li… - Journal of Materials …, 2018 - pubs.rsc.org.

…

Rat liver microsomes were purchased from CHI Scientific (Jiangsu China … under hypoxic conditions(red curve); DDS in the presence of inactive rat liver microsomes and NADPH … 0 represent the fluorescence intensity of TAMRA after and before rat liver microsome addition under …

 

五、關(guān)于我們

齊氏生物科技有限公司成立于2009年，是一家專注于原代細(xì)胞培養(yǎng)和篩選、體外藥物代謝和藥物間相互作用評(píng)價(jià)產(chǎn)品的公司，為藥物公司、藥物研究所、疾控中心、新藥安評(píng)中心和各類科研機(jī)構(gòu)提供符合標(biāo)準(zhǔn)規(guī)范產(chǎn)品，致力于打造原代細(xì)胞生物制藥研發(fā)和篩選平臺(tái)。

附：產(chǎn)品介紹

主要存在于肝細(xì)胞內(nèi)質(zhì)網(wǎng)中，是一個(gè)酶系統(tǒng)。

肝 微粒體酶又稱肝藥酶，該系統(tǒng)中的主要的酶為細(xì)胞色素P-450，此酶參與生物體內(nèi)原性和外源性物質(zhì)的生物轉(zhuǎn)化，在人類肝中與藥物代謝有關(guān)的p－450主要是CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4和CYP3A5 肝臟微粒體的細(xì)胞色素P-450酶系是促進(jìn)藥物生物轉(zhuǎn)化的主要酶系統(tǒng)，故又簡(jiǎn)稱肝藥酶。

肝藥酶可催化數(shù)百種藥物的氧化過(guò)程，又名單加氧酶。

微粒體內(nèi)還存在水解酶及葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶。

該酶系統(tǒng)活性有限，在藥物間容易發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)性抑制。它又不穩(wěn)定，個(gè)體差異大，且易受藥物的誘導(dǎo)或抑制。

肝藥酶誘導(dǎo)劑：苯妥-英鈉、苯巴-比妥、利福平等能促進(jìn)光面肌漿網(wǎng)增生，使肝藥酶活性增加，加速藥物代謝，藥物效應(yīng)減弱，這是其自身耐受性及與其他藥物交叉耐受性的原因。